وسيطة توفاسيتينيب

Tofacitinib هو مثبط متاح عن طريق الفم لـ Janus kinases (JAK) ، مع أنشطة مناعية ومضادة للالتهابات. عند الإعطاء ، يرتبط tofacitinib بـ JAK ويمنع تنشيط محولات إشارة JAK ومنشطات مسار إشارات النسخ (STAT). قد يقلل هذا من إنتاج السيتوكينات المؤيدة للالتهابات ، مثل إنترلوكين -6 ، -7 ، -15 ، -21 ، إنترفيرون ألفا وبيتا ، وقد يمنع الاستجابة الالتهابية والضرر الناجم عن الالتهاب. عن طريق بعض الأمراض المناعية. كينازات JAK هي إنزيمات داخل الخلايا تشارك في مسارات الإشارات التي تؤثر على تكون الدم والمناعة والالتهابات.

توفاسيتينيب Tofacitinib هو مثبط جزيء صغير عن طريق الفم من جانوس كينازات يستخدم لعلاج التهاب المفاصل الروماتويدي المتوسط ​​إلى الشديد والتهاب المفاصل الصدفي ومرض التهاب الأمعاء. يرتبط Tofacitinib بارتفاعات عابرة وعادة ما تكون خفيفة في مستويات أمينوترانسفيراز في الدم أثناء العلاج ، ولكن لا يزال يتعين ربطه بحالات إصابة الكبد الحادة الظاهرة سريريًا.

Tofacitinib هو pyrrolopyrimidine الذي هو pyrrolo [2،3-d] بيريميدين مستبدلة في الموضع 4 بواسطة N- ميثيل ، N- (1-cyanoacetyl-4-methylpiperidin-3-yl) مجموعة أمينية. يستخدم كملح السترات لعلاج التهاب المفاصل الروماتويدي النشط بشكل معتدل إلى شديد. له دور كمثبط EC 2.7.10.2 (بروتين غير محدد التيروزين كيناز) ودواء مضاد للروماتيزم. وهو عبارة عن بيرولوبيريميدين ، و N-acylpiperidine ، ونتريل ومركب أميني ثالث.

النظام الكيميائي لتوفاسيتينيب سترات هو 3 - {(3R ، 4R) - 4-ميثيل -3 - [ميثيل - (7H-pyrrolo [2،3-d] بيريميدين-4-يل) - بيبيريدين-1-يل] - 3-أوكسو-بروبيونيتريل سترات. الكتاب الكيميائي هو أحد مثبطات Janus kinase التي طورتها شركة Pfizer. في 6 نوفمبر 2012 ، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) على المادة كدواء في السوق لعلاج المرضى البالغين المصابين بالتهاب المفاصل الروماتويدي النشط (RA) المتوسط ​​إلى الشديد الذين لا يستجيبون أو يتحملون الميثوتريكسات.

يعتبر Tofatib مناسبًا للمرضى البالغين المصابين بالتهاب المفاصل الروماتويدي النشط المتوسط ​​إلى الشديد (RA) والذين لديهم فعالية غير كافية أو لا تطاق من الميثوتريكسات. يمكن استخدامه مع الميثوتريكسات أو غيره من الأدوية غير البيولوجية المضادة للروماتيزم (DMARD).

سترات التوفاتينيب دواء لالتهاب المفاصل الروماتويدي طورته شركة فايزر للأدوية في الولايات المتحدة. يتم استخدامه في البالغين المصابين بالتهاب المفاصل الروماتويدي النشط المعتدل إلى الشديد (RA) الذين لديهم استجابة غير كافية أو لا تطاق للميثوتريكسات. هذا المنتج هو أحد مثبطات جانوس كيناز ، ويتم تناوله مرتين في اليوم. في 6 نوفمبر 2012 ، أعلنت إدارة الغذاء والدواء (FDA) وشركة Pfizer بالاشتراك عن اعتماد سترات التوفاتينيب للمرضى البالغين المصابين بالتهاب المفاصل الروماتويدي النشط المعتدل إلى الشديد (RA) الذين لم يكن لديهم استجابة كافية أو لا تطاق لعلاج الميثوتريكسات. يمكن استخدام Xeljanz كعلاج منفرد أو بالاشتراك مع الميثوتريكسات أو غيره من الأدوية المضادة للروماتيزم لتخفيف الأمراض غير البيولوجية (DMARD). لا ينبغي استخدام الدواء بالاشتراك مع DMARD البيولوجي أو مثبطات المناعة القوية مثل الآزوثيوبرين والسيكلوسبورين. كانت الجرعة المعتمدة من xeljanz مرتين في اليوم ، 5 ملغ لكل مرة. قيمت سبع تجارب سريرية سلامة وفعالية سترات التوفاتينيب في البالغين الذين لديهم كتاب كيميائي نشط معتدل إلى شديد. في جميع التجارب ، كان لدى المرضى الذين عولجوا بـ Xeljanz تحسن كبير في الاستجابة السريرية والوظيفة الجسدية مقارنةً بأولئك الذين تلقوا العلاج الوهمي. في التجارب السريرية ، كانت التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا هي عدوى الجهاز التنفسي العلوي ، والصداع ، والإسهال ، واحتقان الأنف ، وآلام الحلق ، والتهاب البلعوم الأنفي. يرتبط استخدام Xeljanz بزيادة خطر الإصابة بعدوى خطيرة ، بما في ذلك الالتهابات الانتهازية والسل والسرطان والأورام اللمفاوية. يحتوي ملصق منتج xeljanz على تحذيرات مؤطرة حول هذه المخاطر الأمنية. كما ارتبط علاج زيلجانز بزيادة قيم الكوليسترول وأنزيمات الكبد وانخفاض عدد خلايا الدم. لدراسة الآثار طويلة المدى لـ Xeljanz على أمراض القلب والسرطان والالتهابات الشديدة ، تتطلب إدارة الغذاء والدواء الأمريكية دراسة ما بعد السوق التي ستقيم جرعتين من علاج xeljanz (tofatinib citrate) وإدراجه في مجموعة التحكم التي تلقت علاجًا آخر معتمدًا.

لدينا Tofacitinib API و intermediates على النحو التالي ، لدينا كل واجهة API والوسائط أدناه تقدم طوال العام.
Tofacitinib Intermediate Cas 3680-69-1 ، Tofacitinib Cas 3680-69-1