Gilteritinib هو مثبط متاح حيويًا عن طريق الفم لمستقبلات التيروزين كينازات (RTKs) ذات الصلة بـ FMS التيروزين كيناز 3 (FLT3 ، STK1 ، أو FLK2) ، AXL (UFO أو JTK11) والورم اللمفاوي الكشمي كيناز (ALK أو CD246) ، مع مضادات الأورام المحتملة. يرتبط Gilteritinib بالنوع البري والأشكال المتحولة من FLT3 و AXL و ALK ويمنعهما. قد يؤدي هذا إلى تثبيط مسارات تحويل الإشارات بوساطة FLT3 و AXL و ALK ويقلل من تكاثر الخلايا السرطانية في أنواع الخلايا السرطانية التي تفرط في التعبير عن هذه RTK. تلعب FLT3 و AXL و ALK ، المفرط التعبير أو المتحور في مجموعة متنوعة من أنواع الخلايا السرطانية ، دورًا رئيسيًا في نمو خلايا الورم وبقائها على قيد الحياة.
Gilteritinib هو مثبط جزيء صغير متاح عن طريق الفم من التيروزين كيناز 3 (FLT3) الشبيه بـ FMS والذي يستخدم كعامل مضاد للأورام في علاج سرطان الدم النخاعي الحاد مع طفرات FLT3. يرتبط Gilteritinib بمعدل معتدل لارتفاعات مصل أمينوترانسفيراز أثناء العلاج ويشتبه في أنه يسبب حالات نادرة من إصابة الكبد الحادة الواضحة سريريًا.
جيلتيريتينيب هو عضو في فئة البيرازين وهو بيرازين -2-كاربوكساميد الذي يتم استبداله بـ {3-ميثوكسي-4- [4- (4-ميثيلبيبرازين-1-يل) بيبيريدين-1-يل] فينيل} نتريلو ، ( مجموعات oxan-4-yl) nitrilo و ethyl في الموضعين 3،5 و 6 ، على التوالي. وهو مثبط قوي لمستقبلات FLT3 و AXL التيروزين كيناز (IC50 = 0.29 نانومتر و 0.73 نانومتر ، على التوالي). تمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) لعلاج ابيضاض الدم النخاعي الحاد في المرضى الذين لديهم طفرة جينية FLT3. له دور كمحفز لموت الخلايا المبرمج ، ومثبط EC 2.7.10.1 (مستقبل البروتين - التيروزين كيناز) وعامل مضاد للأورام. إنه N-methylpiperazine ، وهو عضو في piperidines ، وهو مركب أميني ثانوي ، وهو monomethoxybenzene ، وعضو في pyrazines ، وكربوكساميد أولي ، وأمين عطري وعضو في oxanes.
تقع الشركة المصنعة المهنية Gilteritinib Cas 1254058-34-8 في الصين ، بما في ذلك Gilteritinib Cas 2043020-03-5 ، Gilteritinib Cas 454-16-0 ، Gilteritinib Cas 33024-60-1 ، إلخ.
اشترك في النشرة الإلكترونية:
الحصول على التحديثات، خصومات وعروض خاصة وجوائز كبيرة!