المكونات الصيدلانية النشطة (API)
مسح لزيارةBaricitinib هو مثبط متاح حيويًا عن طريق الفم لـ Janus kinases 1 و 2 (JAK1 / 2) ، مع أنشطة محتملة مضادة للالتهابات ومضادة للمناعة ومضادة للأورام. عند الإعطاء ، يرتبط baricitinib بـ JAK1 / 2 ، مما يمنع تنشيط JAK1 / 2 ويؤدي إلى تثبيط محولات إشارة JAK ومنشطات مسار إشارات النسخ (STAT). هذا يقلل من إنتاج السيتوكينات الالتهابية وقد يمنع الاستجابة الالتهابية. بالإضافة إلى ذلك ، قد يحفز الباريسيتينيب موت الخلايا المبرمج ويقلل من تكاثر الخلايا السرطانية التي تعبر عن JAK1 / 2. كينازات JAK هي إنزيمات داخل الخلايا تشارك في إشارات السيتوكين والالتهاب ووظيفة المناعة وتكوين الدم. هم أيضا منتظمون و / أو متحورون في أنواع مختلفة من الخلايا السرطانية.
Baricitinib هو مثبط جزيء صغير متاح عن طريق الفم من Janus kinases الذي يستخدم لعلاج التهاب المفاصل الروماتويدي المتوسط إلى الشديد ، ومؤخرا تم منحه تصريح استخدام طارئ كعلاج بالاشتراك مع remdesivir في حالة COVID-19 الشديدة. يرتبط Baricitinib بارتفاعات عابرة وعادة ما تكون خفيفة في مستويات aminotransferase في الدم أثناء العلاج ولكن لم يتم ربطه بعد بحالات إصابة الكبد الحادة الواضحة سريريًا.
Baricitinib هو مثبط انتقائي وقابل للعكس جانوس كيناز 1 (JAK1) و 2 (JAK2). تنتمي جينوس كينازات إلى عائلة بروتين كيناز التيروزين وتلعب دورًا مهمًا في إشارات المسار الالتهابي التي غالبًا ما يتم تنشيطها بشكل مفرط في اضطرابات المناعة الذاتية مثل التهاب المفاصل الروماتويدي. عن طريق منع تصرفات JAK1 / 2 ، يعطل الباريسيتينيب تنشيط جزيئات الإشارات في اتجاه مجرى النهر والوسطاء المسببة للالتهابات. التهاب المفاصل الروماتويدي هو أحد أمراض المناعة الذاتية التدريجي التي ترتبط بشكل شائع بعدم الراحة والتشوه وتلف المفاصل. خلال تطور المرض ، قد يؤدي المرض إلى تآكل وتشوهات المفاصل ، مما يتسبب في الوفاة المبكرة ، والضعف الوظيفي ، وانخفاض نوعية الحياة. في حين أن هناك العديد من الأدوية المضادة للروماتيزم المعدلة للمرض (DMARDs) المتاحة للعلاج ، غالبًا ما يعاني المرضى من عدم كفاية عمليات إعادة التنفس لهذه الأدوية. في النماذج الحيوانية لالتهاب المفاصل الالتهابي ، تبين أن الباريسينيب له تأثيرات كبيرة مضادة للالتهابات ، ولكنه أدى أيضًا إلى الحفاظ على الغضاريف والعظام ، مع عدم وجود قمع يمكن اكتشافه للمناعة الخلطية أو آثار دموية ضارة. في الاتحاد الأوروبي ، تمت الموافقة على الباريتينيب في فبراير من عام 2017 كعلاج للخط الثاني عن طريق الفم لالتهاب المفاصل الروماتويدي النشط المعتدل إلى الشديد عند البالغين ، إما كعلاج وحيد أو عند دمجه مع الميثوتريكسات . يتم تسويقه تحت الاسم التجاري Olumiant. تم منح Baricitinib بالاشتراك مع [remdesivir] لعلاج COVID-19 ، إذن استخدام طارئ من إدارة الأغذية والعقاقير (FDA) في 19 نوفمبر 2020.
Baricitinib cas 1187594-09-7 ؛ INCB028050 ؛ LY3009104 ؛ 2- (3- (4- (7H-Pyrrolo [2،3-D] Pyrimidin-4-Yl) -1H-Pyrazol-1-Yl] -1- (Ethylsulfonyl) Azetidin-3-Yl) Acetonitrile ؛ INCB 028050 ؛
Baricitinib API Cas 1187594-09-7 في المخزون ، Baricitinib API سعر جيد ، API Cas1187594-09-7 مع عرض أفضل الأسعار.
اشترك في النشرة الإلكترونية:
الحصول على التحديثات، خصومات وعروض خاصة وجوائز كبيرة!
( 
